Cephalosporins טבליות דור 4. אנטיביוטיקה-צפלוספורינים דור 4

Cephalosporins שייך סמים-לקטם בטא. הם ייצגו את אחד השיעורים הגדולים ביותר של תרופות נגד חיידקים.

סקירה

יחסית חדש נחשבים צפלוספורינים דור 4. צורות אוראליות בקבוצה זו אינן זמינות. שלושת הנותרים מיוצגים באמצעות שימוש אוראלי parenteral. יש cephalosporins פרודוקטיביות גבוהה רעילות נמוכה יחסית. בשל כך הם תופסים עמדה מובילה על תדירות השימוש ב- הקלינית של כל הסוכנים אנטיבקטריאלי.

אינדיקציות לשימוש עבור כל צפלוספורינים דור תלויות מאפייני pharmacokinetic שלהם ופעילות אנטי-בקטריאלי. יש תרופות דמיון מבני פניצילין. הוא קובע את מנגנון אחיד של תופעות מיקרוביאלית, כמו גם אלרגיה צולבת אצל חלק מהחולים.

מגוון של פעילות

יש cephalosporins השפעה בקטריות. הוא מחובר עם הפרה להרכיב את דופן התא של חיידקים. בין ראשוני נטיית דור שלישי כדי להרחיב את טווח הפעולה באופן משמעותי ולשפר את הפעילות מיקרוביאלית על חיידקים גראם שליליים עם אפקט הוריד מעט על מיקרואורגניזמים גרם-חיובי. כדי כללי עבור כל מאפייני התקשורת כולל העדר השפעה משמעותית על enterococci וכמה חיידקים אחרים.

חולים רבים מעוניינים, למה לא צפלוספורינים דור 4 שוחררו טבליות? העובדה שתרופות אלו יש מבנה מולקולרי מיוחד. זה אינו מאפשר את החומרים הפעילים לחדור את המבנה של תאי רירית המעי. לכן, צפלוספורינים דור 4 בטבליות אינו זמין. כל התרופות בקבוצה זו מיועדות ממשל parenteral. זמין ב 4 דורות של צפלוספורינים ב אמפולות עם הממס.

צפלוספורינים דור 4

סמים בקבוצה זו מוקצים באופן בלעדי על ידי מומחים. זוהי קטגוריה חדשה יחסית של תרופות. Cephalosporins 3, 4 יש דורות מגוון דומה של תופעות. ההבדל הוא פחות תופעות לוואי בקבוצה השנייה. משמעותו "Cefepime", למשל, מספר הפרמטרים קרובים תרופות מהדור השלישי. אבל בשל ייחוד כלשהו במבנה הכימי, יש לו את היכולת לחדור דרך הקיר החיצוני של מיקרואורגניזמים גראם שלילי. במקרה זה פירושו "Cefepime" יחסית יציבה הידרוליזה על ידי בטא lactamases (כרומוזומליות) C-class. לכן, מלבד מאפיינים מוזר צפלוספורינים דור 3 (שפירושו "ceftriaxone" "Cefotaxime"), המוצגים התרופה תכונות כגון:

• השפעה על חיידקים overproducing-lactamases בטא (כרומוזומליות) C-class;
• ביחס לפעילות גבוהה מיקרואורגניזמים שאינם תוסס;
• עמידות גבוהה יותר בפני הידרוליזה של ספקטרום התפשטות בטא לקטמאז (הערך של תכונה זו אינה ברורה עד הסוף).

תרופות Ingibitorzaschischennye

קבוצה זו כוללת תרופה אחת "Cefoperazone / Sulbactam". לשם השוואה עם monosredstvom, תרופה בשילוב הרחיבה ספקטרום של פעילות. זה משפיע על מיקרואורגניזמים אנאירוביים, רוב הזנים של Enterobacteriaceae, מסוגל לייצר-lactamases בטא.

פרמקוקינטיקה

Parenteral cephalosporins 3, 4, הדור של נספג היטב כאשר מנוהל לתוך השריר. תרופות עבור אוראלית המאופיינת קליטה גבוהה במערכת העיכול. הזמינות הביולוגית תהיה תלויה תרופה מסוימת. זה הוא בטווח של 40-50% (עבור תרופות "Cefixime", למשל) כדי 95% (עבור קרנות "Cefaclor" "cefadroxil" "cephalexin"). קליטה אוראלית של תרופות מסוימות יכולה להאט את צריכת מזון. אבל תרופה כגון "סגפן צפורוקסים" במהלך הקליטה הידרוליזה. שחרור מהיר יותר של המרכיב הפעיל כאשר היא מקדמת מזון.

צפלוספורינים דור 4 מופצים גם ברבות רקמות ואיברים (למעט הערמונית), כמו גם סודות. בריכוזי תרופה גבוהים נמצאים סינוביאלי ומהווה הצפק, קרום לב ואת צדר נוזלים, עצמות ועור, רקמות רכות, כבדות, שרירים, כליות וריאות. היכולת להעביר את BBB ויוצר ריכוז טיפולי CSF בולטת יותר של התרופות דור השלישית כגון "Ceftazidime" "ceftriaxone" כמו גם "Cefotaxime" והנציג רביעי - פירושו "Cefepime".

מטבוליזם והפרשה

רוב cephalosporins אינם כפופים ריקבון. חריג נחשב ברפואה "cefotaxime". זה biotransfomiruetsya ואחריו היווצרות של מוצר פעיל. cephalosporins מופרש דור 4, כמו גם נציגים של כליות אחרות, בעיקר. כאשר דוהה בשתן נמצאים ריכוזים גבוהים יחסית.

תרופות "Cefoperazone" ו "Ceftriaxone" מאופיין חיסול כפול - הכבד והכליות. עבור רוב cephalosporins מחצית החיים הוא בתוך שעה עד שעתיים. זמן רב נדרש עבור קרנות "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 שעות) וכן "Ceftriaxone" (8.5 שעות). זה מאפשר להקצות אותם פעם ביום. בחולים עם אי ספיקת כליות, מינון של תרופות צריך להיות מתוקן.

תופעות לוואי

אנטיביוטיקה - צפלוספורינים דור 4 - לגרום למספר השלכות שליליות, כולל:

• אלרגיה. חולים עלולים לחוות multiforme אריתמה, פריחה, סרפדת, מחלת בסרום, אאוזינופיליה. תופעות לוואי של קטגוריה זו כוללת גם הלם אנפילקטי, חום, אנגיואדמה, bronchoconstriction.
• תגובות המטולוגיים. ביניהם הוא לספק חיובי קומבס, , אאוזינופיליה לויקופניה (נדירה), אנמיה המוליטית, נויטרופניה.
• עצב הפרעות. ביישום של מינונים גבוהים יותר בחולים עם פרכוסים ציינו פגיעה כלייתית.
• הטרנסאמינזות מוגברת: כבד.
• הפרעות עיכול. בין ההשפעות השליליות הן די שלשול נפוץ, קוליטיס pseudomembranous, הקאות ובחילות, כאב בבטן. במקרה של צואה נוזלית עם שברי דם בטלו סמים.
• תגובות מקומיות. אלה כוללים חדירה וכאבים באתר של זריקה תוך שרירית ו דלקת ורידים ורידי.
• השפעות אחרות באות לידי ביטוי בצורה של פטרת בנרתיק אוראלי.

אינדיקציות ואת התוויות

צפלוספורינים דור 4 שהוקצו כאשר nizkominalnyh הכבד רצוי זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים עמידים multidrug. אלה כוללים הצדר empyema, מורסות ריאות, דלקת ריאות, אלח דם, עצמות והפרעות משותפת. 4 מראה את הזיהומים צפלוספורינים דור המסובך לפי סוג בדרכי השתן, נגד נויטרופניה מדינות immunodeficient אחרות. תרופות אינן מוקצות סביל בודד.

אמצעי זהירות

בהחלת אלרגיה מסוג Cross ציין. חולים פחות סבלניים פניצילין המסומנים תגובה דומה צפלוספורינים מהדור הראשון. אלרגיה הצלב בעת החלת הקטגוריה השנייה או השלישית היא חלשה (ב 1-3% מהמקרים). עם היסטוריה של תגובות מסוג מיידיות (למשל, הלם אנפילקטי , או אורטיקריה), של תרופות הדור הראשונות מוקצים בזהירות. ההכנות של בקטגוריות הבאות (במיוחד הרביעיות) בטוחות יותר.

הריון והנקה

Cephalosporins ממוני הטרום לידתי ללא כל הגבלות מיוחדות. עם זאת, מחקרים מבוקרים נאותים על הבטיחות של תרופות לא נערכו. בריכוזים נמוכים של צפלוספורינים יכול לחדור לתוך החלב. על רקע של התרופה במהלך ההנקה עשויה להשתנות microflora מעיים, קנדידה, פריחה בעור, רגישות של ילדים.

לרפואת ילדים גריאטריה

ביישום של היילוד כנראה יגדיל את זמן מחצית החיים על רקע העיכוב של הפרשת כליות. בחולי קשישים, שינוי בתפקוד הכלייתי, ולכן ההאטה הסבירה בהסרת תרופות. זה עשוי לדרוש יישום מעגל התאמת מינון.

פגיעה כלייתית

מאז הסרת ביותר cephalosporins מתרחשת בעיקר דרך מערכת כליות בצורה פעילה, משטר המינון צריך להיות מותאם על מנת לשקף את המאפיינים של האורגניזם. במינונים גבוהים, במיוחד בשילוב עם משתן לולאה, aminoglycoside או אפקט nephrotoxic היתקלות סבירה.

תפקוד לקוי של הכבד

חלק מהתרופות מופרשות המר, ולכן חולים עם מחלה כבדה חמורה, יש להקטין את המינון. בחולים אלה יש נטייה גבוהה עבור דימום gipoprotrombinemii ביישום פירושו "Cefoperazone". כאמצעי מניעה מומלץ ויטמין K.