"ציקלוספורין": הוראות לשימוש. "ציקלוספורין A": הוראה. טיפות עיניים עם ציקלוספורין

בטבע, ישנם חומרים המסוגלים לדכא את חסינות הסלולר הלחות בגוף החי שביצעו לימפוציטים. אפשר לבצע בהצלחה השתלות איברים לטיפול במחלות הקשורות עם מערכת חיסונית לקויה. ציקלוספורין אחד כזה הוא תרכובות טבעיות.

תיאור

פתיחה של החומר הקשור ללימוד inflatum ו lucidum Cylindrocarpon Tolypocladium זני הפטריות. מסונתז של סוכנים פעילים ביולוגית כגון A ציקלוספורין ו- C התערוכה פעילות אימונולוגית נגד תאי דם לימפוציטית. תכונה זו התגלתה לראשונה בשנת 1972 על ידי מדענים "סנדוז" של המעבדה השויצרית. זה כבר נמצא כי המבנה הכימי של ציקלוספורין הוא endecapeptide המחזורי ניטראלי lipophilic עם פעולה אימונוסופרסיבי ספציפית מסומנת.

היא מבוססת על יש תרופות פעולה סלקטיבית על לימפוציטים לדכא את חסינות הסלולר לחות. דם ציקלוספורין מעכב ייצור lymphokines, אשר מפחית פעילות הלימפוציטים, אך אין כל השפעה על התהליך של פגוציטים hematopoiesis והעבודה, שיציין שהפעולה סלקטיבית של המתחם בגוף.

צורות מינון

זה חייב להיות מצורף בערכה עם ציקלוספורין המכיל תרופות, במדריך הוראות. בין היתר, הוא כולל מידע על טופס שחרור התרופה. הכנות של חומר זה מיוצר בצורה:

• כמוסות רכות עם מינון של 25, 50 ו 100 מיליגרם;
• פתרון אוראלי אלכוהולי עם 100 מיליגרם של ציקלוספורין לכל מ"ל של פתרון;
• פתרון אוראלי שמן עם 100 מיליגרם של ציקלוספורין לכל מ"ל של פתרון;
• להתרכז לייצור פתרון לניהול עירוי עם 50 ו 650 מיליגרם של ציקלוספורין למיליליטר;
• טיפות עיניים עם 500 מיקרוגרם למיליליטר של ציקלוספורין.

בהתאם לשימוש של טופס המינון יהיה שונה: עבור ממשל פנימי, להזרקה, עבור יישום מקומי.

הוא האמין כי שיעור הספיגה של הרכיב הפעיל, הפעם ההצטברות של הריכוז הגבוה ביותר בדם של הקפסולה ואת הפתרון לקליטה פנימית נחשב שקולים.

Drug "Tacrolimus": עמיתיהם

בשוק התרופות ישנם מספר תרופות שיוצרו באותה צורה התרופות, ולספק את אותו אפקט משמעותי. המרכיב הפעיל בהם הוא ציקלוספורין. הוראות שימוש נרדפות immunodepressorov בהתחשב לסירוגין תרופות לדיכוי התגובה החיסונית.

בין תרופות גלומות קליפת ג'לטין רכות הפתרונים הנוזליים היא התרופה המקורית "Sandimmun Neoral" המיוצרת על ידי חברת תרופות שויצרית "נוברטיס". התרופות האחרות נחשבו לשכפל את התדמית שיצרה את ההרכב הראשון עם ציקלוספורין חומר. אנלוגים כגון תרופות "הקסאן ציקלוספורין", "Ekoral", "Tsiklopren" "ציקלוספורין A", המיוצר בצורה של כמוסות או פתרון הזריקות פנימיות או קבלה.

מטרתם העיקרית - הפחתת דחייה בהשתלות איברים פנימיים או מח עצם. מתייחס אליהם כאל מחלות אוטואימוניות, כפי שמעיד מחובר הוראות הסמים "Tacrolimus" לשימוש. יש אנלוגים מאפיינים דומים, ואינדיקציות לשימוש.

מנגנון הפעולה "A ציקלוספורין" סמים

בליבה של כל הפעולה בתרופות מדכאות היא השפעה סלקטיבית על לימפוציטים מסוג T. אין יוצא מן הכלל ואת התרופה "ציקלוספורין A". פרט המדריך מכסה את המנגנונים העיקריים תופעות pharmacodynamic של הרכיב הפעיל, אשר נקשר לקולטן תצורות בתוך תאים. הקטנת הייצור של אינטרלויקנים אינטרפרון מפחית את הביטוי של קולטנים עבור IL-2.

Medicament "ציקלוספורין A" מפחית את הייצור של נוגדנים המכוונים תאים ורקמות משלה, שבו הם רואים חייזר ולהרוס. תכונה זו מאפשרת לך להפחית הפרעות אימונולוגיות להפחית את הפעילות של מחלות אוטואימוניות.

יעילות גדולה "ציקלוספורין A" בגין השתל. הסיבה לדחיית רקמות מושתלות ואיברים היא הפעלת תאי T החיסוניות שנוצרו. הם פעיל מתחילים להיווצר תחת השפעת אנטיגנים השתלת ולהשפיע על תאי השתל, המוביל אל מותם.

הפעולה immunodepressora מוביל חסימת קישור T-תאים ועיכוב של לימפוציטים מסוג T להתעורר בתהליך תגובה חיסונית. כתוצאה מכך, את האפקטיביות של התרופה "ציקלוספורין A" (המשתמש מציין הזה) מתרחשת רק לאחר דיכוי אנטיגנים להשתלה. על ידי השמדת נמק מנע נוגדן יחסים אנטיגן של תאים איברים מושתלים.

למה להחיל

אינדיקציות לשימוש "Tacrolimus" הוראות לשימוש של התרופה מחולקת לשתי קטגוריות.

הראשון הוא השתלה או השתלה של רקמות התורם ואיברים. תרופה המשמשת למניעת דחיית podsazhennogo איבר או רקמה. בדרך כלל, את השתלים בשימוש בעור, בלב, במוח עצם, ריאות, כבד, כליות, הלבלב. אולי את השימוש בתרופה לחסל דחייה כאשר סוכני מדכאות חיסון אחרים. הקטגוריה השנייה היא מחלה אוטואימונית בצורה חמורה. סוכן כן שנקבע עבור היעילות הנמוכה של תרופות אחרות.

באילו מחלות אנו מתייחסים לסמים "Tacrolimus"? לשימוש בהתוויות ההוראה כולל מקצה צורות חריפה של אטופיק דרמטיטיס ו neurodermatitis, גילויים של פסוריאזיס, דלקת פרקים שגרונית, וזה משפיע על המפרקים קטנים מודלקים. שימוש אפשרי אובאיטיס בחלקים האמצעיים אחוריים של העין כאשר דמה עין רשתית מוסתת, ותסמונת נפרוטית וטבע הורמון-gormonoustoychivoy.

כללי הודאה

טיפול ותרופות מומלץ רק תחת השגחה רפואית בבית חולים. בדרך כלל לשימוש פנימי או עירוי, אם כי ניתנת העדפה לקבל פתרון או כמוסות דרך הפה.

כלי שולחן, המשמשים להכנת תמיסה להזרקה תוך ורידית חייבים להיות עשויים מזכוכית, במקום פוליוויניל כלוריד כדי למנוע תגובה עם שמן קיק.

עבור דילול של תרכיז המשמש פתרון 0.9 אחוזים פיזיולוגיים של נתרן כלורי או 5 אחוזים פתרון גלוקוז. הדילול הוא מתורגל פרופורציות מ 01:20 עד 1: 100, בהתאם לצורך. הצג את התרופה באיטיות שעות עד שש שעות.

לפני השתלת איברים או רקמות הציגו מראש פתרון ציקלוספורין במשך כארבעה-עשר שעות. כדי למנוע גילויי אלרגית בטיפול נגד אלרגיות ו immunosuppressants האחר מונה במקביל. לאחר שבועות של עירוי לוריד של התרופה על ידי יישום אוראלי. המינון היומי שנקבע על ידי הרופא שלך, נלקח פעמים בתוך שתים עשר שעות.

קפסולות לשתות שלמות מבלי לפתוח את המעטפה, שנשטף עם מים. התרופה בצורת נוזל לפני השימוש בדילול לתוך שתייה בכוס זכוכית. המדריך מתאר בפירוט כיצד לפרוק את החבילה איך לחייג פתרון בוגר מזרק של בקבוק זכוכית, על מנת לבחור את כמות התרופה המתאימה כראוי. אחרי שאני שותה את מיכל פתרון נשטף עם מים ולשתות את הנוזל, שאין אובדן של המנה.

שימוש בו זמנית הוא התווית מיץ סמי אשכולית, אשר מפחית את ההשפעה של התרופה, גם במהלך הטיפול האסור על חיסון עם חיים מוחלשים סר מן האדמת, פוליו, חצבת, חזרת.

מינון

כאשר הודאה בוגרים מושתלים מתחיל עם מינון יומי של 10-14 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף. לאחר שבעה ארבעה עשרה ימים של טיפול נמדדים על ידי הריכוז של ציקלוספורין בדם. זה מושפע קצב ספיגת והמרה בגוף. מדד זה חשוב לפקח על מנת למנוע תופעות לוואי וכדי למנוע אינטראקציות שליליות עם תרופות אחרות. לאחר מכן, את המינון היומי של התרופה מצטמצם 3.6 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף, זה מחולק לשני שימושים. תוכן פלזמה טיפולי של ציקלוספורין ובכך משתנה בין 110 כדי 410 ננוגרם למיליליטר.

לאחר השתלת כליות קבלת תרופה במינון של פחות משלושה עד ארבעה מיליגרם לכל קילו משקל גוף יכול לגרום לדחייה.

השתלת מוח עצם דורש שימוש בשילוב של ציקלוספורין ו מטוטרקסט. כמה ימים לפני המטופל השתלת מנוהל יומי לווריד של בין 2.5 כדי 5 מיליגרם לכל קילוגרם משקל גוף חומרים.

לאחר המעבר לטיפול כמוס להתחיל עם מינון יומי של 12.5 מיליגרם לקילו משקל גוף, אשר נלקח כמו פעמים. כמות טיפולים כאלה של התרופה נמשכת בין שלושה לשישה חודשים. בהדרגה את הצורך להפחית את המינון עד להשלמת תקופת הטיפול.

כדי לחסל מצב אקוטי באמצעות המינון היומי הראשון של התרופה 12.5 כדי 15 מיליגרם לכל קילוגרם משקל גוף (לקחת שתי גישות). חמישים ימים לבלות מינון הפחתה של חמישה אחוזים במשך השבוע, ואחרי חמישה חודשים של לקיחת תרופת הסיום. "ציקלוספורין" טיפול נוסף תרופה נשאה במקרה של תגובה חוזרת. הנחיות לשימוש, הערות מכילות מידע על ההישרדות של איברים מושתלים (לב, כבד). על פי הסטטיסטיקה, שנה אחת היא מגיעה שמונים אחוז.

טיפול במחלות אוטואימוניות דורש גישה מיוחדת בחירה של מנות לכל מחלה.

על ידי קבלה "ציקלוספורין" במדריך הוראות כנות ממליץ לטיפול אובאיטיס חמור. אנחנו חייבים להתחיל עם מינון יומי של 5-10 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף לדבוק בה כדי להפחית את הדלקת נורמליזציה של תפקוד הראייה. מהלך הטיפול הוא שלושה עד עשרה חודשים. בשנת נגעים קשים של שילוב עם פרדניזולון במינון של 200 עד 600 מיקרוגרם לקילוגרם של משקל החולה.

בשנת פסוריאזיס חמור מינון יומי הוא 2.5 מיליגרם לקילו של משקל גוף, הקבלה מתבצעת בשתי גישות. המינון גדל ב 1 מיליגרם לקילוגרם של משקל הגוף, אך לא יותר מ 5 מיליגרם לקילוגרם, אם לאחר שלושים ימים לאחר תחילת הטיפול, אין שיפור. כניסה לבטל לאחר שישה שבועות אם הטיפול אינו יעיל.

תסמונת נפרוטית עם תפקוד כלייתי תקין אצל מבוגרים שמתייחסים אליהם באמצעות המינון של התרופה כדי 6 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף אצל ילדים - עד 5 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף. אם תפקוד כלייתי לקוי, המינון - לא יותר מ 2.5 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף.

במהלך הטיפול עם תוכן ציקלוספורין במעקב בפלזמת הדם. עבור יעילות טיפולית דורש ריכוזו בדם בסכום של 60-160 ננוגרם למיליליטר.

במהלך שלושת החודשים הראשונים חייב להיות בשליטה על רמת קריאטינין בנסיוב הדם, כמו עליית מדד זה עשוי לאותת על תחילתה של דחיית מחלה איבר או הכליה המושתלת. עבור אנשים שיש להם כליות פועלים כראוי, בניתוח מתבצע אחת ל ארבעה עשרה ימים, אם יש פרות, מדד קריאטינין נמדד בהפרש של שבעה ימים. כאשר הריכוז של אינדיקטור מ 200 micromoles לליטר למבוגר יותר מ 140 micromoles לליטר עבור ילדים נשא ביטול של התרופה.

בשל ההשפעות רעילות האפשריות של התרופה מתבצע ניטור תקופתי של התוכן של בילירובין, אוריאה, עמילאז, יוני מגנזיום ואשלגן בדם, אנזימי כבד נקבעו.

דלקת פרקים שגרונית היא צורה חמורה במהלך ששת השבועות הראשונים שטופלו הכנה "ציקלוספורין" במינון של 2.5 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף, ואחריו טיפול במינון יומי שלא יעלה על 4 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף. כאשר סבילות לקויה של תרופה שניתן להפחית סכום שלה במינון המינימלי האפקטיבי. אולי שילוב של תרופה "ציקלוספורין" עם כמות קטנה של סטרואידים או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

צורות חמורות של אטופיק דרמטיטיס מטופלת על ידי מינהל התרופות יומי במינון של 2.5 מיליגרם לקילוגרם משקל גוף. אם אין השפעה לאחר ארבעה עשרה ימים שנקבע מינון מקסימאלי - 5 מיליגרם לקילו משקל גוף. אם יש שיפור במצב, מומלץ הפחתה הדרגתית של מינון התרופה.

כפי שמוצג עין ציקלוספורין? טִיפּוֹת עֵינַיים

סוכנים אימונוסופרסיבי שימשו ברפואת עיניים לטיפול בעין יבשה. למטרות אלה, ציקלוספורין. טיפות עיניים תכולתו (0.05 אחוזים) המשווקות תחת tradename "Restasis".

סוכן זה שייך לקבוצת תרופות המשמשות להגנה הקרנית humidification. הכנה הופקה ב מנה בודדת של בקבוקוני 0.4 מיליגרם של התוכן למיליליטר אחד מ"ג פתרון 500 של חומר פעיל.

מה תרופות מציגות ציקלוספורין? טיפות עיניים לייצר אנטי-דלקתיות, השפעה על המערכת החיסונית, לעכב את ייצור הפרשת דמע במהלך keratoconjunctivitis יבש.

כיצד להשתמש בסמים "Restasis"

מקומי בשימוש באמצעים "Restasis" המכיל ציקלוספורין. מדריך שימוש ממליץ טיפות עיניים ראשונות לנער את הבקבוקון כדי להשיג תחליב לבן אטום הומוגנית. רק אז אתה יכול להתחיל להנחיל טיפות לתוך שק הלחמית של העין של המטופל. הליך זה מבוצע פעמיים ביום, כל שתים עשרה שעות. ביישום התרופה לא צריך לגעת בקצה של הבקבוקון רירית העין כדי למנוע חדירת זיהום בתמיסה. חשוב לזכור כי אתה צריך להשתמש בתרופות מייד לאחר פתיחת הבקבוקון, הפתרון הנותר לא נעשה שימוש, זה מנוצל.

אין תרופה "Restasis" תרופה כאשר בעדשות מגע. הם מוסרים לפני שימוש הפתרון, וניתן לרחם לאחר רק רבע שעה.

שימוש ציקלוספורין לבעלי חיים

נכון לעכשיו, סוכן אימונוסופרסיבי זה משמש גם לטיפול במחלות אוטואימוניות בכלבים וחיות אחרות.

בתחילה רק עבור אנשים באמצעות ציקלוספורין. "Sandimmune" - פתרון שמן המכיל למתחם הנוכחי, כאשר נעשה שימוש על ידי חולים שונים שנגרם ריכוז שונה של חומר הפעיל הפלזמה.

לצורה מודרנית נוצרה אז - ציקלוספורין ultramicronized ( "Neoral"). זה גורם להיווצרות של microemulsion במהלך האינטראקציה עם הנוזל. זה הוביל לשיפור הספיגה ואת הזמינות הביולוגית של התרופה לעומת הפתרון הנפט אשר אינו מתאים לבעלי חיים.

יוצר טופס הווטרינרים של התרופה נחשב חברה "נוברטיס". תרופת Licensed שוחררה ב 2003 בשם "אטופיק", הוא מיועד לטיפול באטופיק דרמטיטיס אצל בעלי חיים. עד אז, לא רשמי כשמה כן משמש חתולים בכליות להשתלה וכלבים להקלה על תסמינים של תהליכים דלקתיים.

תסמינים של אטופיק דרמטיטיס מופיעים בדרך כלל אצל כלבים צעירים וחתולים בגילאי חצי שנה עד שלוש שנים. זוהי מחלה כרונית המאופיינת ישנים חוזר. זה צריך להיות מטופל כנה לכל חיים המכילים ציקלוספורין. הנחיות לשימוש עבור "דרמטיטיס" החיות אומרות ומצביעים על האפשרות של שימוש זה זמן רב ביעילות ובבטחה.

עם צריכת מזון סימולטני ותרופות לשינויים קליטים, מומלץ לקחת את הכלי תוך שעות אחרי או לפני ארוחות.

בין התוצאות הלא מכוונות של שימוש בסמים הן ההפרעות השכיחות ביותר במערכת העיכול, אך הם מוצגים באופן קל. תופעות לוואי נוספות הן סימני ההיפרטריכוזיס, היפרפלזיה חניכיים דרמטיטיס hyperplastic. על ידי הפחתת המינון של התרופה היא היעלמותם ההדרגתית שלהם.

קבלת ציקלוספורין מפחית צמיחה והתפתחות זיהומים staphylococcal ופתוגנים דרמטיטיס malassezioznogo, במינון הטיפולי אינו גורם אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם, היווצרות של גידולים. כל העובדות הללו מצביעות סיכון נמוך של סיבוכים במהלך הטיפול לטווח ארוך של אטופיק דרמטיטיס אצל כלבים.