זמינות ביולוגית - מה זה? זמינות ביולוגית של תרופות

הזמינות הביולוגית - הוא כמות התרופה כי הגיע למקום הפעולה העיקרי בגוף האדם או החיה. מונח זה מציין את הכמות אבדה ומאוחסני מזינים שאינם מועילים לגוף. לפיכך, כאשר רמה גבוהה של זמינות ביולוגית יכולה להישפט על כמות קטנה של אבדו תכונות הטיפוליות של כל תרופה.

איך היא דמות זו?

בשנת טפסים סטנדרטיים של מחקרים זמינים ביולוגי תרופות חשף ידי קביעת היקף התרופות בדם, דהיינו הסכום אשר הגיע למחזור הדם. בשיטות שונות של החדרת יש אינדיקטורים שונים. לפיכך, הזמינות הביולוגית לאחר תהליך תוך ורידים מגיעה 100%. אם רמת ספיגה אוראלית התרחשה, הנפח מופחת במידה ניכרת בשל ספיגה ופירוק שלמים של הסמים לתוך הרכיבים הבודדים.

מונח זה משמש גם pharmacokinetics כדי לחשב את המינון הנכון, שאמורה לעקוב אחרי החולה בבית שיטות שונות של ממשל של התרופה לתוך הגוף.

הזמינות הביולוגית באמצעות שני שלבים:

1. Absolute.
2. יחסית.

הקונספט של זמינות ביולוגית מוחלטת

הזמינות הביולוגית המוחלטת - מידה הנובעות מניתוח השוואתי הזמינות הביולוגית של תרופות מנוהל על ידי כל פרט תוך ורידי, שיטת והזמינות של התרופה, נתון לווריד. הוא שיקף את השטח מתחת לעקומה "נפח - זמן", מקוצר "PPC." כדי לבצע הליך כזה אפשרי רק בתנאים כגון שימוש מינונים שונים של שיטות שונות של מבוא לתוך הגוף.

כדי לקבוע את מספר הזמינות הביולוגית המוחלט מחזיק מחקר pharmacokinetic ביצעו, המטרה היא להשיג ניתוח השוואתי "נפח התרופה ביחס לזמן" עבור שיטת תוך ורידית מסוים של יישום. לפיכך, המוחלט הזמינות הביולוגית של תרופות - זו AUC עבור שונה המינון שהתקבלו במהלך המפריד AUC בפרט שיטת הממשל ו תוך ורידי.

הקונספט של רמה ספיגה

רמת ספיגה - זה תרופת PEP, עברה לעומת מינים אחרים של אותה התרופה נלקחת כבסיס או נכנסה בכל דרך אחרת. Base - המסלול תוך ורידי מתאפיין הזמינות הביולוגית המוחלטת.

כדי להשיג את הסכום של רמת ספיגה בגוף להחיל מדדים, המאפיין את היקף הסמים של מערכת הדם, או כאשר הפרשת השתן לאחר שימוש בודד או מרובה. על מנת לקבל אחוז גבוה של אמינות בעת הניתוח במחקר השתמש בשיטה מוצלבת. היא מאפשרת במלואם לחסל את ההבדל של התוצאות שהתקבלו עם מדינות פיזיולוגיים ופתולוגיים של האורגניזם.

מה שיטות משמשים בקביעת הזמינות הביולוגית?

כדי לקבוע את הזמינות הביולוגית הנמוכה של ההכנה, או גבוהה, המדענים השתמשו בטכניקות הבאות:

1. ניתוח השוואתי של שינוי הנפח בין תרופת המחקר ואת הצורה הבסיסית של התרופה בפלזמה או שתן. מחקר זה מספק במידה המלאה לקבוע את סכום הזמינות הביולוגית המוחלטת.
2. מדידה שונת סמים מוחדרים לגוף באותה הדרך. טכניקה זו מאפשרת לקבוע את הרמה ספיגה.
3. כדי לקבוע את רמת הספיגה של הנפח באמצעות ההקדמה של סמים בדרכים שונות.
4. לימוד על עוצמת השמע של התוצאות של התרופה בדם או בשתן. זה מתבצע על מנת לקבוע את מדד הרמה הספיגה.

יתרונות היישום של HPLC

HPLC - שיטה נוספת לקביעת רמת ספיגה - כרומטוגרפיה, אשר יש יעילות גבוהה בפעולה, משתמש במידת צורך, הפרדה מורכבת לחומרים פשוטים. הוא משמש לעתים קרובות ביותר בחקר הזמינות הביולוגית, שכן יש את התכונות החיוביות הבאים:

1. חוסר היציבות מגביל את הטמפרטורה בתוך הדגימות לומדים ובכך.
2. זה מאפשר לעבוד עם תמיסות מימיות, אשר מפחיתה באופן משמעותי את משך הזמן של ניתוח ושיפור בשלב הכנת דגימות ביולוגיות.
3. אין צורך בהכנת נגזרות של מחקר תרופתי.
4. ציוד המשמש זו שיטה ללמוד, יש מעולה תפוקה ויעילות.

זה עלול להשפיע על הזמינות הביולוגית הכולל?

הכמות הסטנדרטית של התרופה, היא כניסה לקיבת nevnutrivennym, הוא פחות מ 1. עם זאת, זה יכול להיות אפילו פחות בגלל כמה ניואנסים נוספים. לכן, גורמים המשפיעים על רמת הספיגה - הוא:

1. בין התכונות הפיסיקליות של התרופה.
2. טופס של תרופות ואת משך שלה השפעות על הגוף.
3. שעות - לפני האכילה או אחרי.
4. מהירות של טיהור מערכת העיכול.
5. ההשפעה של תרופות אחרות על הרפואה.
6. התגובה של קרנות עבור מזונות מסוימים.

bioequivalence

מגוון נוסף בעל זמינות ביולוגית, bioequivalence הוא. זה קונספט שקם בקשר pharmacokinetic ו biofarmatsionnyh חקירות, שבמהלכה התברר כי אי שוויון טיפולי תרופות המכילות אותו חומר יש ישיר יחסים עם פרש זמינות ביולוגית.

לפיכך, bioequivalence - היא להבטיח את הדם והרקמות של מספר זהה של חומרים.

אינדיקטורים מרכזיים של bioequivalence

כדי לקבוע את bioequivalence מהפרמטרים הבאים משמשים ניסוחים:

1. גברת או זמינות ביולוגית השלמה ביותר של הטבליות של מערכת הדם. נחקר על ידי התוויית, שבו שתי עקומות מייצגים את כמות התרופה מנוהל על ידי שונות שיטות, ואת ישר קו מייצג את המינימום נפח של התרופה הנדרשת עבור טיפולי השפעה.
2. משך התכולה הגבוהה של התרופה. מדד זה מציג את המהירות של תופעות קליטות רפואיות בגוף. כדי להבין את המהות של אינדיקטור זה יכול להיות הדוגמא של כדורי שינה. אפקט טיפולי קל זה יהיה חצי שעה, או 2 - תלוי בצורת ההכנה. היפנוטי טיפולי פונקציה תבצע לפי אותה צורה, של 5 עד 8 שעות. לפיכך, למרות הדמיון והשפעתו, צורה אחרת תשמש למניעת הפרעות שינה, והשנייה - בכל פעם מנוחה קטנה.
3. שינוי הכמות של התרופה בדם לאחר פרק זמן מסוים.

השקת התרופה ביישום

לפני שתתחיל ההכנה למכירה, אתה צריך לבדוק את הזמינות הביולוגית ואת bioequivalence של סמים, זה מאוד חשוב. לשם כך, ההליך הבא מבוצע:

1. היצרן יגיש בקשה לוועדה התרופתית מדינת הרצון לשחרר הרפואה שלו ביישום. משרד, בתורו, נותן רשות לנהל מחקרי bioequivalence באמצעות שתי דוגמאות: קיימות וחדשות.
2. המחקר בוצע על מתנדבים קונבנציונליים או שיש מחלה כלשהי באותו המינון. בנוסף, כל מחקר ממומן על ידי היצרן.

זה הליך מתבצע מיוחדים רפואי מוסדות או מעבדות בסיוע מחוץ מומחים. בבחירה של מועמדי הבדיקות חייבים להילקח בחשבון את הדרישות הבאות:

1. המספר הכולל שלהם לא יכול להיות פחות מ 12. פעמים תכופות כאשר מספר המתנדבים עולה ל 25. זו מתרחשת בעיקר במקרה של וריאציה גבוהה בין הפרט בפרמטרים pharmacokinetic.
2. מתנדבים חייבים להגיע לגיל בגרות ולא להיות גבוה מ 60 שנים.
3. пола, возраста и роста. המשקל של כל אדם לא יפחת או יותר 20% מהמשקל האידיאלי עבור נתון מין, גיל וגובה.
4. אסור מחקר על אנשים הסובלים ממחלות לב וכלי דם או כרונית. השאלה היא רק היוצא מן הכלל הוא כי קבוצה של אנשים אשר ממליצים על שימוש זה סמים.

איך הוא הכשרת המתנדבים?

לפני שאתם חותמים על טופס הסכמה ללימוד, קביעת הזמינות הביולוגית של החומר, כל מתנדב יקבל את אוסף מידע הבא:

1. מטרת המחקר העיקרית.
2. משך ההליך.
3. עיקר תרופתי נתונים לגבי התרופה.
4. שיטת הכנסת תרופות דרך הפה.
5. המינון מיושם.
6. חשיפה לתרופות על הגוף.
7. חסרונות של תרופה זו.
8. הניואנסים של כוח בתהליך המחקר.
9. תנאי תשלום של פוליסת הביטוח.

לאחר מתנדב חותם על חוזה והסכם סודיות, החוקרים ביצעו בדיקות רפואיות מקיפות. היא כוללת:

1. רופאי בדיקה כללית.
2. ניתוח של דם ושתן.
3. דם ביוכימיה.
4. בדיקת דם ל- HIV, עגבת וצהבת.
5. הריון בנשים.

תא כל מצויידות בכל הדרוש ללימוד קל. יתר על כן, כל חברת ביטוח הוא הסכם על אופן השגת ביטוח במקרה של ניסוי נכשל. בנוסף, משא ומתן התנאים וכמות הגמול.

למי מותר ללמוד?

עבודה עם מתנדבי נושאת חוקר. הוא חייב לעמוד בתנאים הבאים:

1. החוקר רשאי לתיאוריה ולפרקטיקה של כל שדות כימי תרופתי.
2. על ידיו ובטח יש לו תעודת סיום קורס.
3. החוקר חייב להיות בעל הבנה מלאה של מה היא הזמינות הביולוגית של התרופה (זה חשוב) ואיזה סוג של רפואה הוא צריך ללמוד.

בנוסף חוקר בקבוצה חייבת לכלול אחות. החובות שלהם כוללים:

1. מעקב אחר בריאותם של המטופלים.
2. Performing רגעי משטר.
3. התקנת צנתרים.
4. הנסיגה של כמות מסוימת של דם לצורך ניתוח בחולים.

יתר על כן, בקבוצה כולל:

1. Analytics וטכנאים.
2. פרמקוקינטיקה.
3. מתמטיקה.

הכנת דו"ח על העבודה

עם השלמת כל פעילויות המחקר בעיקר רופא עשוי מנייר, אשר אמור לשקף את הנקודות הבאות:

1. התכנית הכללית של מחקרים תרופתיים. זה חייב בהכרח להיות מאושר על ידי ועדת המדינה התרופתית.
2. כל הנתונים על המתנדבים. זה חייב להיות מוגדר דמוגרפיים, אנתרופומטריות ונתונים קליניים. זה האחרון מצביע אם המעורבות של מטופלים.
3. מספר ושמות סידוריים של חברות תעשייה, כמו גם את המשך הזמן של התופעות הטיפוליות שלהם.
4. מנהל תרופות וריאנט מינון יעיל.
5. השיטה של בחירת חומר ביולוגי-עיבוד מראש.
6. רצף של אנליסטים עם כניסתה של ביצועים המטרולוגי ו הכרומתוגרמה הפגנה.
7. פירוט מלא של כל נוסע מחקר pharmacokinetic והערכה של bioequivalence. היא גם מפרטת את כל התוכניות השתמשו במחקר.
8. התוצאות של זיהוי של כמות סמי דגימות ביולוגיות.
9. מפות מתנדבים רפואיות פרופילים אישיים.
10. תוצאות מחקר pharmacokinetic של ערכי פיזור לשמש הערכת bioequivalence.

נוהל bioequivalence

מחקר על הזמינות הביולוגית של תרופות מתבצע במינון זהה בשני ניסוחים: את הנגזרת ומקורי. במקרה של יישום ללימוד ומחקר תרופות אחדות בוצע בנפרד עבור כל אחד.

מרווח הזמן בין קבלת הפנים של תרופת עקירת משך הגנרית והגדיר המקורית בגוף, תקופת נסיגה חלקית. זה צריך להיות שווה לממוצע של 6 תקופות של הסרה חלקית. חומרים המשמשים למחקר עשויים להיות פלזמה, סרום או דם. זה נלקח מוריד בכיפוף המרפק באמצעות קטטר. צריך להיעשות דגימה שלוש פעמים:

1. בעת הצמיחה של התוכן העיקרי של ההכנה. זה צריך להיות בערך 3 נקודות על העקומה "ריכוז - זמן".
2. בעת קליטה גבוהה. זה מיושם על 5 נקודות.
3. בזמנו של ספיגה. זה שימושים כ 3 נקודות.

זמן לימוד יכול להיחשב קביל, אם הערך של השטח מתחת לעקומה "ריכוז - הזמן" במרחק מהיסוד כדי המדגם האחרון הוא כ 80%.