אנטיביוטיקה בטא-לקטם: מנגנון הפעולה וסיווג

אנטיביוטיקה - קבוצת תרופות עם מנגנון Etiotropic פעולה. במילים אחרות, תרופות אלו לפעול ישירות על סיבת המחלה (במקרה זה, החיידק הוא הגורם הסיבתי) ולעשות זאת בשתי דרכים: להשמיד חיידקים (microbicides - פניצילינים, צפלוספורינים) או לעכב רבייה שלהם (bacteriostatic - טטרציקלינים, sulfonamides).

יש כמות עצומה של סמים היא אנטיביוטיקה, אבל הקבוצה הנרחבת רובם - זהו-lactams בטא. זהו סיפור על אותם יידונו במאמר זה.

סיווג של אנטיביוטיקה

על מנגנון הפעולה של התרופות הללו מחולקים לשש קבוצות עיקריות:

1. אנטיביוטיקה המעכבות סינתזה של מרכיבי קרום התא: פניצילינים, צפלוספורינים, ואחרים.
2. תרופות המונעות את התפקוד הנורמלי של דופן התא: polyenes polymyxins.
3. תרופות שיעכבו את סינתזת החלבון: macrolides, טטרציקלינים, אמינוגליקוזידים, ואחרים.
4. סינתזת RNA מעכבת על פעולת צעד של RNA פולימראז: rifamycins, sulphonamides.
5. סינתזת RNA מעכבת על פעולת צעד של DNA פולימרז: actinomycins ואח.
6. DNA סינתזה חוסמי: anthracyclines, nitrofurans ואחרים.

עם זאת, הסיווג הזה הוא לא מאוד נוח. מבחינה קלינית, עשה את החלוקה הבאה של antimicrobials:

1. פניצילינים.
2. Cephalosporins.
3. Macrolides.
4. אמינוגליקוזידים.
5. Polymyxin ו polyenes.
6. טטרציקלינים.
7. Sulfonamides.
8. נגזר Aminohinolonov.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolones.

אנטיביוטיקה בטא-לקטם. המבנה ואת מנגנון הפעולה

קבוצה זו של תרופות עם אפקט ובקטרצידית והרשימה רחב מספיק של אינדיקציות לשימוש. אנטיביוטיקה-לקטם בטא כוללת פניצילינים, צפלוספורינים, קרבפנם, monobactams. כולם מאופיינים ביעילות גבוהה ורעילות נמוכה יחסית, מה שהופך אותם הסמים ביותר שנקבעו בדרך לטיפול במחלות רבות.

מנגנון הפעולה של אנטיביוטיקה בטא-לקטם בשל המבנה שלהם. יותר מדי פרטים כאן לכל דבר, ראוי להזכיר רק על האלמנט החשוב ביותר, אשר נתן את שמו לקבוצת תרופות כולו. כלול המולקולות של טבעת בטא-הלקט ומספק אפקט ובקטרצידית בולט, אשר בא לידי ביטוי על ידי חסימת הסינתזה של מרכיבי דופן תא של הפתוגן. עם זאת, רבים חיידקים מסוגלים לייצר אנזים מיוחד, אשר שובר את מבנה הטבעת, ובכך מקפח את האנטיביוטיקה הוא הנשק העיקרי שלה. לכן השימוש בתרופות בטיפול שלא הגנה נגד בטא lactamases, לא יעיל.

עכשיו זה הופך אנטיביוטיקה נפוצה יותר בקבוצת בטא לקטם, מוגן מפני פעולה של אנזימים חיידקיים. הרכב שלהם כולל חומרים שחוסמים את הסינתזה של-lactamase בטא, כגון חומצת clavulanic. אנטיביוטיקה בטא לקטם מוגן (כגון "Amoxiclav") נוצרה ככה. מעכבי אחרים של האנזים חיידקי כוללים "Sulbactam" ו "tazobactam."

תרופות מקבוצת פניצילין: רקע היסטורי

הכנות בסדרה זו היו האנטיביוטיקה הראשונה, את האפקט הטיפולי של שהיה ידוע לאנשים. במשך זמן רב הם היו בשימוש נרחב לטיפול במחלות שונות השנים הראשונות של יישום כמעט תרופת פלא. עם זאת, עד מהרה התברר כי האפקטיבי שלהם יורד בהדרגה, כמו באבולוציה של עולם חיידקים אינה שוקטת על שמרים. אורגניזמים מיקרו מסוגלים להסתגל במהירות מגוון רחב של מצבים מורכבים של הקיום, והוליד דור אור של חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה.

השכיחות של פניצילין הובילה לצמיחה המהירה של זנים שאינם רגישים של חיידקים אליהם, כך בצורתה הטהורה היא כעת תרופות בקבוצה זו אינן יעילות ואינן בשימוש. הם משמשים טובים בשילוב עם חומרים אשר משפרים השפעת bactericidal שלהם, וגם מעכבים מנגנוני הגנה בקטריאלית.

פניצילין הכנות

זוהי בטא לקטם אנטיביוטיקה, לסיווג שבו הוא נרחב למדי:

1. פניצילינים הטבעיים (לדוגמא, "פניצילין").
2. Anti-staphylococcal ( "oxacillin").
3. פניצילינים, ספקטרום-מורחב ( "אמפיצילין" "אמוקסיצילין").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. פניצילינים מוגנים (בשילוב עם חומצת clavulanic "sulbactam", "tazobactam").
6. סמים, לרבות חברותה כמה אנטיביוטיקה מסוג פניצילין.

סקירה של תרופות השייכות לקבוצת פניצילין

פניצילינים טבעי מצליח לדכא את הפעילות של שתי מיקרואורגניזמים גרם-חיוביים גראם שליליים. מבין האחרון, הרגיש ביותר לקבוצה זו של סטרפטוקוקוס אנטיביוטיקה בטא הלקט ואת גורמים לדלקת קרום המוח. החיידקים הנותרים עד כה רכש מנגנוני הגנה. פניצילינים טבעיים יעילים נגד אנאירוביים :. קלוסטרידיאל peptokokki, peptostreptokokkov וכו 'אלה סמים רעילים פחות יש מספר קטן יחסית של תופעות לוואי, ברשימה אשר מצטמצם בעיקר תגובות אלרגיות, אף ממנת יתר אפשרית ופיתוח הפרכוסים, והופעת התסמינים של הרעלה ידי האיברים של מערכת העיכול.

מתוך פניצילינים אנטי staphylococcal הערך הגדול ביותר הוא של אנטיביוטיקה בטא-לקטם כמו "oxacillin". הכנה זו עבור יישום צר, שכן הוא מיועד בעיקר כדי להילחם S. aureus. זה נגד הפתוגן (כולל זני penitsillinrezistentnyh) "oxacillin" הוא יעיל ביותר. תופעות לוואי דומות לאלה של שאר חברי הקבוצה הזאת של סמים.

פניצילינים, ספקטרום מורחב מלבד פלורת גרמה-חיובי, גרם שלילי ו אנאירובי פעילים גם נגד סוכני הסיבה של דלקות מעיים. תופעות לוואי לא היו שונות מן האמור לעיל, אם כי תרופות אלה מאופיינות הסתברות מעט גבוהה של הפרעות במערכת העיכול.

בטא-לקטם אנטיביוטי "azlocillin" (נציג הקבוצה הרביעית של פניצילינים) נועד להתמודד עם aeruginosa Pseudomonas. עם זאת, ברגע של הפתוגן גילה התנגדות לתרופות בסדרה זו, מה שהופך את השימוש בהם הוא לא כל כך יעיל.

אודות פניצילינים מוגנים שהוזכרו לעיל. בשל העובדה כי תרופות אלה כוללות חומרים והרכבה המעכבות חיידקים לייצור בטא לקטמאז, הם יעילים יותר לטיפול במחלות רבות.

הקבוצה האחרונה - זה שילוב של כמה נציגים של פניצילין, מחזקת כל פעולה של אחרים.

ארבעה דורות של לוחמי חיידקים

אנטיביוטיקה צפלוספורין בטא-לקטם הם. תרופות אלו, כמו פניצילין, להצטיין ספקטרום הפעולה הרחב שלהם ופחות תופעות לוואי.

ישנן ארבע קבוצות (דור) cephalosporins:

1. הנציגים הבולטים ביותר של הדור הראשון - "Cefazolin" ו "cephalexin". הם נועדו בעיקר כדי להילחם staphylococci, סטרפטוקוקוס, meningococci ו gonococci, כמו גם כמה אורגניזמים גראם שליליים.
2. הדור השני - הוא "צפורוקסים" אנטיביוטיקה בטא לקטם. תחום האחריות שלו כולל בעיקר מיקרואורגניזמים גראם שליליים.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - נציגי הקבוצה השלישית של הסיווג. הם יעילים מאוד נגד enterobacteria ויכולים להרוס את הצמחייה של nosocomial (זנים חולים של מיקרואורגניזמים).
4. הדור הרביעי של המוצר העיקרי - "Cefepime" יש לו את כל היתרונות של התרופות הנ"ל, יתר על כן, הוא יציב מאוד לחיידקים-lactamases בטא וכולל פעילות נגד aeruginosa Pseudomonas.

Cephalosporins ואנטיביוטיקה-לקטם בטא בכללותו מאופיין השפעה ובקטרצידית בולטת.

בגלל תופעות לוואי של תרופות הממשל ביותר תשומת לב ראויה נתונים לתגובות אלרגיות מגוונות (פריחה מן הקטין סכנת חיים, כגון הלם אנפילקטי), ובחלק מהמקרים הפרעות של אברי העיכול.

קרנות מילואים

"אימיפנם" - אנטיביוטיקה בטא לקטם המשתייכת לקבוצת קרבפנם. הוא, כמו גם את ההשפעה על הביצועים "Meropenem" לא פחות מפורסם על עמידות לתרופות אחרות microflora יכול לתת סיכויים אפילו cephalosporins הדור השלישי והרביעי.

אנטיביוטיקה בטא-לקטם מקבוצת קרבפנם - תרופה המשמשת במקרים חמורים במיוחד, כאשר פתוגנים לא מקובלים לטיפול על ידי תרופות אחרות.

גיבוי פירושו מספר שתיים

"Aztreonam" - הנציג הבולט ביותר של monobactams, זה מאופיין ספקטרום צר יחסית של פעולה. אנטיביוטיקה בטא לקטם זה היא יעיל ביותר נגד אירובי גראם שלילי. עם זאת, יש לציין כי בתור "אימיפנם" "Aztreonam" רגישות משמעותית-lactamases בטא, מה שהופך אותו תרופת בחירה עבור צורות חמורות של מחלות הנגרמות על ידי פתוגנים אלה, במיוחד כאשר אנטיביוטיקה אחרת כישלון טיפול.

הספקטרום של פעולה של אנטיביוטיקה בטא-לקטם

לסיכום, יש לציין כי ההכנות של הקבוצות הללו יש השפעה על מספר רב של מינים של פתוגנים. מנגנון הפעולה של אנטיביוטיקה בטא-לקטם כזה שלא משאיר סיכוי החיידקים לשרוד: מצור סינתזת דופן תא - גזר דין מוות עבור החיידקים.

גראם חיובי אורגניזמים גראם שלילי, אירובי ואנאירוביים ... כל אלה נציגים של צמחייה פתוגניים יש תרופה יעילה מאוד. כמובן, יש בקרב אנטיביוטיקה אלה וכלים מאוד מיוחדים, אבל רובם מוכנים להילחם עם מספר גורמים מזהמים. אנטיביוטיקה בטא-לקטם מסוגלת לעמוד אפילו נציגי צומח nosocomial, הם עמידים ביותר בפני טיפול.

מהי זנים החולים?

אנחנו מדברים על המיקרו-אורגניזמים הקיימים במוסדות רפואיים. המקורות של המראה שלהם לשרת חולים ואנשי צוות רפואי. במיוחד צורות נסתרות, עצלות מסוכנות של מחלות. החולים - המקום המושלם כדי לאסוף את כל האפשרי של נשאים של מחלות זיהומיות. פרה של כללים ונורמות סניטריים היא קרקע פורה צמחייה זו מצאה נישה עבור קיום, שבו היא יכולה לחיות, להתרבות לרכוש עמידות לתרופות.

זנים חולים עמידות גבוה בעיקר בשל העובדה כי, על ידי בתי חולי הגידול שלהם, חיידקים מסוגלים לתקשר עם מגוון רחב של תרופות. מטבע דברים, את ההשפעות של תרופות על אורגניזמים מתרחשות במקרה, מבלי להרוס את היעד, במנות קטנות, ואת זה תורם העובדה כי נציגי microflora החולים יכולים לפתח הגנה מפני מנגנונים הרסניים עבורם ללמוד להתנגד להם. זנים להופיע להיאבק עם זה קשה מאוד, ולפעמים זה נראה שזה בלתי אפשרי.

בטא-לקטם אנטיביוטיקה בכמה בדרך זו או אחרת מנסה לפתור בעיה מורכבת זו. ביניהם נציגים כי די מצליח להתמודד אפילו עם הכי פחות רגישים לחיידקים סמים. תרופת עתודה זו. השימוש בהם הוא מוגבל, כפי שהם ממונים רק כאשר הוא באמת נחוץ. אם אנטיביוטיקה אלה משמשים לצורך קרובות, אז, ככל הנראה, זה יסתיים נפילת האפקטיביות שלהם, כי אז החיידקים יש את ההזדמנות ליצור קשר עם מינונים נמוכים של תרופות אלה, ללמוד מהם ולפתח דרכי הגנה.

כאשר מנוהל אנטיביוטיקה-לקטם בטא?

אינדיקציות לשימוש של קבוצה זו של תרופות בעיקר בשל ספקטרום הפעולה שלהם. יהיה הכי למנות אנטיביוטי-לקטם בטא את הזיהום, אשר הפתוגן הוא רגישות לפעילות של התרופה.

פניצילינים מבוססים היטב בטיפול של דלקת גרון, דלקת שקדים, דלקת ריאות, חום ארגמן, דלקת קרום המוח אנדוקרדיטיס בקטריאלי, actinomycosis, זיהומים אנאירוביים, לפטוספירוזיס, סלמונלה, shigellosis, מחלות זיהומיות של העור והרקמות הרכות. אל תשכח את התרופות שיכולות להילחם עם aeruginosa Pseudomonas.

יש cephalosporins ספקטרום של פעילות דומה, ולכן אינדיקציות עבורם הם כמעט זהים לזה של פניצילינים. עם זאת, יש לומר כי האפקטיביות של צפלוספורינים, במיוחד שני הדורות האחרונים, לא בדוגמה לעיל.

Monobactams ו קרבפנם נועדו כדי להילחם במחלה הרצינית ביותר הגרוע ניתן לטיפול, כוללים אלה הנגרמים על ידי זנים חולים. הם גם יעילים אלח דם והלם ספטי.

תופעות בלתי רצויות

כפי שכבר נאמר, האנטיביוטיקה-לקטם בטא (התרופות השייכות לקבוצה זו מפורטת לעיל) מאופיינות במספר קטן יחסית של השפעות מזיקות לגוף. עוויתות סימפטומים נדירים של הפרעות עיכול אינם מסכני חיים. את באמת מסוכן יכולה להיות תגובה אלרגית חמורה התרופה בקרב אנטיביוטיקה-לקטם בטא.

פריחה, גרד, נזלת ודלקת לחמית אינה מסכנת חיים, אם כי מאוד לא נעים. מה בעצם יש חשש, כי זה תגובות חמורות כגון אנגיואדמה (במיוחד באזור הגרון, אשר מלווה קוצר נשימה חמורה עד חוסר יכולת לנשום) והלם אנפילקטי. לכן, התרופה יכולה להיות הציגה רק לאחר ביצוע בדיקות עבור אלרגיה.

צולבות תגובות אפשריות. אנטיביוטיקה בטא-לקטם, סיווג אשר מרמז על נוכחות של מספר רב של קבוצות של תרופות, מבנית דומה מאוד לזו, מה שאומר כי במקרה של אי סבילות לאחד מהם, כולם תיתפס על ידי הגוף כאלרגן.

כמה מילים על הגורמים המגבירים את ההתנגדות של חיידקים

הירידה ההדרגתית את היעילות של תרופות אנטיבקטריאלי (כולל אנטיביוטיקה בטא לקטם) בשל תכוף באופן בלתי סביר ולעתים קרובות שגוי עבור היישום. קורס שלם של טיפול, השימוש במינונים טיפוליים קטנים הוא לא תורם להחלמה, אך למנוע מיקרואורגניזמים הזדמנות "רכבת", להמציא ולפתח שיטות הגנה נגד סמים. אז מה הפלא כי זה האחרון הפך יעיל לאורך זמן?

למרות עכשיו אנטיביוטיקה לא ישוחררו מבתי מרקחת ללא מרשם כדי לקבל אותם כל מה שאפשר. משמעות דבר היא כי עצמי ואת הבעיות הקשורות (באמצעות כל הזמן באותה התרופה, הפרעה בלתי סבירה של טיפול, מינון שגוי וכן הלאה.) יישארו, יוצרים את התנאים לטיפוח זנים עמידים לתרופות.

הוא כאן כדי להישאר באשפוז פלורה, שיש את ההזדמנות כדי לתקשר באופן פעיל עם תרופות שונות ולהמציא דרכים חדשות כדי להתמודד עם אותם.

מה לעשות? אל עצמית תרופות, כדי ליישם את המלצות הרופא המטפל: לקחת את התרופה כל עוד נדרש, ובסופו של מינונים התקינים. עם פלורה nosocomial להילחם, כמובן, קשה יותר, אבל עדיין אפשרי. הידוק תקני בריאות וביצוע קפדני שלהם יפחית את הסבירות של יצירת תנאים נוחים לגידול של פלורה עמיד.

כמה מילים לסיכום

נושא רחב מאוד - אנטיביוטיקה-לקטם בטא. פרמקולוגיה (מדע של תרופות והשפיעו על האורגניזם) מקדישה להם כמה פרקים הכוללים לא רק מאפיין כללי של הקבוצה, אלא גם להכיל תיאור של הידועים ביותר של נציגיה. מאמר זה אינו מיועד להיות מקיף, אך ניסיונות להציג את עיקרי, לדעת אילו תרופות אלה יש צורך.

הישארו בריאים ואל תשכחו: לפני השימוש זה או אחר אנטיביוטי לקרוא הוראות אלה בקפידה לעקוב בקפדנות המלצות, או עדיף, להתייעץ עם מומחה.